雖然抗生素的分子結構要比初級代謝產物復雜得多，而且有些抗生素分子中還含有初級代謝產物所沒有的基團，如氯或硝基基團，但是在初級和次級代謝產物的生物合成之間卻存在著緊密的聯系。催化特殊次級代謝產物合成反應的酶可以從那些普通代謝途徑的酶演化而來。即使是能催化生物分子氯代反應的酶也與催化普通反應的酶密切相關。例如催化氯霉素合成途徑中氯代反應的酶是血紅素蛋白，具有溴過氧化物酶和催化酶的活性，與從 Micrococcus luteus獲得的細菌催化酶具有許多共同的性質。
抗生素生物合成反應一般可根據形成抗生素的初級代謝產物進行分類，例如從糖、氨基酸、乙酸或核苷酸等合成的抗生素。這種方法雖然實用，但不夠科學，因為從同樣的起始物質可以發生互相間沒有關系的一系列反應，最后獲得不同的抗生素，而且許多抗生素是由各種初級代謝產物所形成的中間產物組成的，事實上很難區分哪一個初級代謝產物是主要的。一種更合理的分類方法是既考慮開始合成的分子，又根據初級代謝的經典生化途徑對抗生素的合成反應進行分類。
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